6-Iodo-3h-quinazolin-4-one (16064-08-7)

ဒီထုတ်ကုန် (s) ကိုတစ်ဦး APICMO စာချုပ်အပေါ်နေထိုင်သည်။
ကျနော်တို့ CGMP ကုန်ထုတ်လုပ်မှုစည်းမျဉ်းများအောက်တွင်အရည်အသွေးထိန်းချုပ်မှုစနစ်ဖြင့် 6-Iodo-3h-quinazolin-4-One (16064-08-7) ၏အမြောက်အမြားထုတ်လုပ် synthesize နှင့်ထုတ်လုပ်နိုင်စွမ်းရှိသည်

အမျိုးအစား:

ဖေါ်ပြချက်

6-Iodo-3h-quinazolin-4-one(16064-08-7) video

အဆိုပါ 6-Iodoquinazolin-4-One, အ CAS registry ကိုနံပါတ် (16064-08-7) နဲ့လည်း 6-Iodoquinazolin-4 (1H) -one အဖြစ်လူသိများသည်။ ဒါဟာ Pharmacetical ၏ထုတ်ကုန်အမျိုးအစားကပိုင်ဆိုင်သည်။ ဒီဓာတု Essigsaeure, Formamid နှင့်အတူ 2-အမိုင်နို-5-iodo-benzoic အက်ဆစ်ကပြင်ဆင်နိုင်ပါသည်။ အဆိုပါတုံ့ပြန်မှုဓါတ်ကူပစ္စည်းအီသနောနှင့် 2 နာရီအပူတခြားအခြေအနေနှင့်အတူတွေ့ရှိနိုင်ပါသည်။ အထွက်နှုန်း thiosemicarbazones ဆောင်သော 87- ၏ 3% .New စီးရီး (3-trifluoromethylphenyl) -6-iodo-4 (3H) -quinazolinone အနကျအဓိပ်ပါယျဖြစ်ပါသည်, ကို C-2 မှာ pyrazoles, azomethine moieties ဖန်တီးခဲ့ကြသည်။ အဆိုပါရရှိသောထုတ်ကုန်တဘက်၌သူတို့မျှော်မှန်း anticancer လှုပ်ရှားမှုအတွက်ပြကြသည် ဟူ. ၎င်း, လူ့အသည်းကင်ဆာဆဲလ်လိုင်း (HepG2), ရင်သားကင်ဆာဆဲလ်လိုင်း (တခုဖြစ်သော-7) နှင့်လူ့အဆုတ်ဒါ့အပြင် epithelial ဆဲလ်လိုင်း (A549) အကျိတ်ဆဲလ်လိုင်းများ။ အဆိုပါဖန်တီးဒြပ်ပေါင်းများ Cytotoxicity စံမူးယစ်ဆေး, doxorubicin နှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင်အချို့သောထုတ်ကုန်များအတွက်ကောင်းသော IC50 ပြသခဲ့သည်။ အခြားတစ်ဖက်တွင်, H5N1 ဆန့်ကျင်ဖန်တီးထုတ်ကုန်များ၏ဗိုင်းရပ်စ်လှုပ်ရှားမှု Zanamivir ရည်ညွှန်းမူးယစ်ဆေးနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင်အားနည်းလှုပ်ရှားမှုမှအလယ်အလတ်ပြသခဲ့သည်။ ရှုထောင့်ကတော့ plasmepsins ပစ်မှတ်ထားငှက်ဖျားတိုက်ဖျက်မူးယစ်ဆေးဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုအတွက်ဦးဆောင်အဖြစ် 2-Aminoquinazolin-4 (3H) -ones ယခင်ကရှာဖွေတွေ့ရှိခဲ့ကြသည်။ ဤတွင်ကျနော်တို့ inhibitor lipophilicity လျော့ချနဲ့လူ့ aspartic protease Cathepsin ဃနှိုင်းယှဉ် selection ကိုတိုးမြှင့်ဖို့ရည်ရွယ်ချက်နှင့်အတူဦးဆောင် optimization လေ့လာမှုများသတင်းပို့ အင်ဇိုင်းများ၏အရည်ပျော်ပစ္စည်းထိတွေ့ဧရိယာအမြတ်ထုတ် enzymatic အာနိသင် scarifying မပါဘဲထိုကဲ့သို့သော carboxylic အက်ဆစ်အဖြစ် inhibitors မှဝင်ရိုးစွန်းအုပ်စုများ (R1) 5-aminoquinazolin-2 (4H) -one ၏ 3-အနေအထား install တစ်ခု option ကိုပေးပါသည်။ ထိုမှတပါး, R1 substituents ၏နိဒါန်း CatD တားစီး vs Plm II ကို, IV များအတွက် 100-ခြံမှတက်ဒီစီးရီးထဲမှာဒြပ်ပေါင်းများကို select အချက်များတိုးတက်လာခဲ့သည်။ 2-aminoquinazolin-7 (2H) -one ၏ 4-postion မှာခတ်အိတ်ကပ် substituent (R3) ၏မိတ်ဆက်အထူးသ Plm inhibitory အာနိသင် impairing မပါဘဲ THF လက်စွပ်ကနေ Ph အုပ်စုကိုဖယ်ရှားပစ်ရန်ခွင့်ပြုပါတယ်။ ဤအတွေ့ရှိချက်အပေါ်အခြေခံပြီး, inhibitors Plm II နှင့် IV နှင့်အတူ Cathepsin D ကိုဆန့်ကျင်အနိမ့် nanomolar အကွာအဝေးနှင့်ထူးခြားပြောင်မြောက် selection အတွက် inhibitory အာနိသင် lipophilicity လျော့နည်းသွားခြင်းနှင့်, solubility.Among ၏နိဒါန်းဟာ 3- (2,6-dimethylphenyl) quinazolinone စီးရီးတိုးမြှင့်ပြသသောဖွံ့ဖြိုးပြီးခဲ့သည် အဆိုပါ pyrazolo မှာ indol-5-yl substituent [3,4d] pyrimidine 3-အနေအထားတစ်ခုအစွမ်းထက်နှင့်ရွေးချယ်PI3Kδ (IC50 = 8.6 nm) inhibitor 10d မှဦးဆောင်သော 3630-ခြံ 390-ခြံနှင့် 40-ခွံထက်ပိုခဲ့ တစ်ဦး 3-dimethoxyphenyl အတူအစားထိုးမယ့်အစွမ်းထက်နှင့်အသီးသီးPI3Kδနှင့်PI3,4Kγဆန့်ကျင် 3 nm နှင့် 10 nm ၏ IC50 တန်ဖိုးများနှင့်အတူPI8.4Kδ / γ inhibitor 62e dual-ရွေးချယ်အတွက်ရလဒ်အနေဖြင့်PI3Kαβနှင့်γကျော်PI3Kδများအတွက်ရွေးချယ်။ compound 10e PI1400Kαနှင့်PI820Kβကျော်PI3Kδများအတွက် 3-ခြံရွေးချယ်ကိုလည်း 3-ခွံထက်ပိုမိုခဲ့ပါတယ်။ သူတို့ရဲ့ထူးခြားတဲ့PI3Kδ inhibitory လှုပ်ရှားမှုနှင့်အတူသဘောတူညီချက်မှာတော့ 10d နှင့် 10e လူ့ B-ဆဲလ် SU-DHL-6 ဆဲလ်တွေဆန့်ကျင်မြင့်မားသော antiproliferative လှုပ်ရှားမှုပြသခဲ့သည်၌လိမ်း။ ထို့အပြင် dual-PI3Kδ / γ inhibitor 10e ကောင်းတစ်ဦးပလာစမာထိတွေ့မှု, အနိမ့်ရှင်းလင်းရေး, အနိမ့်အသံအတိုးအကျယ်ဖြန့်ဖြူးခြင်း, 34.9percent တစ်ခုလက်ခံနိုင်ဖွယ်ပါးစပ် bioavailability နှင့်အတူကျိုးကြောင်းဆီလျော် pharmacokinetic profile များကိုရှိခဲ့ပါတယ်။

6-Iodo-3h-quinazolin-4-one(16064-08-7) Specifications

CAS 16064-08-7
CAS အောင်မင်း% 95.0
CAS မက်% 100.0
MDL အရေအတွက် MFCD00460007
InChI Key ကို PUGXMZKDRVGIHC-UHFFFAOYSA-N ကို
ဓာတုအမည်သို့မဟုတ်ပစ္စည်း 6-Iodo-3h-quinazolin-4-One
အနီအောက်ရောင်ခြည် Spectrum အစစ်အမှန်ဖြစ်သော
ရုပ်ပိုင်းဆိုင်ရာပုံစံ crystal-Powder
ထုပ်ပိုး ဖန်ပုလင်း
မော်လီကျူးဖော်မြူလာ C8H5IN2O
မော်လီကျူးအလေးချိန် (ဆ / mol) 272.04
အပြုံး C1 = CC2 = ကို C (ကို C = C1I) ကို C (= အို) N ကို = CN2
အရောင် အလွန်ပုလဲအဝါရောင်အနီရောင်-Greyish နီ
အရည်ပျော်မှတ် 271 ဒီဂရီစင်တီဂရိတ် (lit ။ )
assay ≥97.0%

6-Iodo-3h-quinazolin-4-One (16064-08-7) အန္တရာယ်ကင်းရှင်းရေးနှင့်ကိုင်တွယ်မှု

(16064-08-7) သဘာဝဘေးဖော်ပြချက်:

◆ H315-H319-H335

◆အသားအရေယားယံစေတယ်။

◆လေးနက်မျက်စိယားယံစေတယ်။

◆အသက်ရှူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာယားယံစေနိုင်ပါစေ။

(16064-08-7) ကြိုတင်ကာကွယ်မှုကြေညာချက်:

◆P261-P280-P305+P351+P338-P304+P340-P405-P501a
◆ဖုန်မှုန့် / အငွေ့ / ဓာတ်ငွေ့ / အခိုးအငွေ့ / အငွေ့ / မှုန်ရေမွှားအသက်ရှူခြင်းကိုရှောင်ပါ။
◆အကာအကွယ်လက်အိတ် / အကာအကွယ်အဝတ်အစား / မျက်စိကာကွယ်စောင့်ရှောက်ရေး / မကျြနှာကိုကာကွယ်စောင့်ရှောက်ရေး Wear ။
◆ IN မျက်လုံးများ IF: မိနစ်အနည်းငယ်အဘို့ရေနှင့်အတူသတိဆေး။ ပစ္စုပ္ပန်နှင့်ပြုပါရန်လွယ်ကူလျှင်, မျက်ကပ်မှန်ဖယ်ရှားပါ။ လက်မဆေး Continue ။
ရှိုက် IF ◆: လတ်ဆတ်သောလေကိုဖယ်ရှားရန်နှင့်အသက်ရှူဘို့အဆင်ပြေတဲ့အနေအထားတွင်ကြွင်းသောအရာမှာစောင့်ရှောက်လော့။
◆ Store ကိုဖွင့်သော့ခတ်။
/ အမျိုးသားရေး / ဒေသဆိုင်ရာ / ဒေသခံအပြည်ပြည်ဆိုင်ရာစည်းမျဉ်းများနှင့်အညီရဲ့ contents / ကွန်တိန်နာ၏◆တစ်ခါသုံး။

သတိပေးချက်: ဒီက web site ပေါ်တွင်ပေးအပ်သတင်းအချက်အလက်များဥရောပသမဂ္ဂ (အီးယူ) စည်းမျဉ်းများနှင့်အတူလိုက်နာမှုအတွက်ဖွံ့ဖြိုးပြီးနှင့်၎င်း၏စာအုပျ၏ရက်စွဲမှာကျွန်တော်တို့ရဲ့အသိပညာ, သတင်းအချက်အလက်နှင့်ယုံကြည်ချက်ရဲ့အကောင်းဆုံးမှမှန်ကန်ခဲ့ပါတယ်။ ပေးထားသောအချက်အလက်များသည်သာဘေးကင်းလုံခြုံကိုင်တွယ်နှင့်အသုံးပြုမှုများအတွက်လမ်းညွှန်အဖြစ်ဒီဇိုင်းပြုလုပ်ထားသည်။ ဒါဟာအာမခံသို့မဟုတ်အရည်အသွေးကိုသတ်မှတ်ချက်တစ်ခုခုအဖြစ်ထည့်သွင်းစဉ်းစားရမည်မဟုတ်ပေ။

6-Iodo-3h-quinazolin-4-one(16064-08-7) Articles

4 ၏နယူးစီးရီး (3H) -quinazolinone အနကျအဓိပ်ပါယျ: synthesizer တွေနဲ့ antitumor ၏အကဲဖြတ်ခြင်းနှင့်ဗိုင်းရပ်စ်လှုပ်ရှားမှုများ

thiosemicarbazones ဆောင်သော 3- (3-trifluoromethylphenyl) -6-iodo-4 (3H) -quinazolinone အနကျအဓိပ်ပါယျ၏နယူးစီးရီး, pyrazoles C-2 မှာ azomethine moieties ဖန်တီးခဲ့ကြသည် ...

ဆေးဖက်ဝင်ဓာတုဗေဒသုတေသန 2018 vol ။ 27 # 2 စ။ 571 - 582,

မြင့်မားသောအစွမ်းထက်နှင့်ရွေးချယ်PI3Kδနှင့်PI3Kδ / γ inhibitors အဖြစ်ဝတ္ထု quinazolinone အနကျအဓိပ်ပါယျ၏ရှာဖွေတွေ့ရှိမှု

PI3Kδနှင့်PI3Kγကိုယ်ခံစွမ်းအားဆဲလ်အချက်ပြထိန်းညှိ။ ရွေးချယ်PI3Kδသို့မဟုတ်PI3Kγ inhibitors နဲ့ dual-PI3Kδ / γ inhibitors ကိုယ်ခံစွမ်းအားဆဲလ်-mediated ရောဂါများနှင့် hematological ဝျေါ၏ကုသမှုများအတွက်အလားအလာရှိသည် ...

ဆေးဘက်ဆိုင်ရာဓါတုဗေဒ 2018 vol ၏ဥရောပဂျာနယ်။ 151 စ။ 9 - 17,

6-Iodo-3h-quinazolin-4-one(16064-08-7) Technical Service:

သိပ္ပံပညာရှင်ကျွန်ုပ်တို့၏အဖွဲ့သည်ဘဝကသိပ္ပံ, ပစ္စည်းသိပ္ပံ, ဓာတု Synthesis, Chromatography, Analytical နှင့်အခြားသောအပါအဝင်သုတေသနလုပ်ငန်းများအားလုံးဒေသများရှိအတွေ့အကြုံကိုရှိပါတယ်။

6-Iodo-3h-quinazolin-4-One (16064-08-7) အစုလိုက်မှာယူမှု & စျေးနှုန်း:

သင့်ရဲ့ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှု, ကုန်ထုတ်လုပ်ငန်းသို့မဟုတ်သုတေသန application များအတွက်ပိုကြီးတဲ့အရေအတွက်လိုအပ်ပါသလား?


=